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Inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4


Chez de nombreux patients atteints de diabète sucré de type 2 (diabète de type 2), l'utilisation d'hypoglycémiants oraux (PAD) ne permet pas d'atteindre le contrôle glycémique nécessaire. Selon l'étude UKPDS, l'indemnisation de la maladie 3 ans après

Chez de nombreux patients atteints de diabète sucré de type 2 (diabète de type 2), l'utilisation d'hypoglycémiants oraux (PAD) ne permet pas d'atteindre le contrôle glycémique nécessaire. Selon l'étude UKPDS, la compensation de la maladie 3 ans après le diagnostic a été obtenue avec la monothérapie PAD chez seulement 45% des patients, et après 6 ans - seulement 30%. Cette circonstance dicte la nécessité de développer et d'introduire de nouveaux médicaments qui permettent non seulement d'éliminer les troubles métaboliques, mais également de maintenir l'activité fonctionnelle des cellules pancréatiques, en stimulant et en activant les mécanismes physiologiques de la sécrétion d'insuline et du contrôle de la glycémie..

La régulation de l'homéostasie du glucose dans le corps est réalisée par un système polyhormonal complexe qui comprend des hormones pancréatiques et des hormones incrétines produites dans l'intestin en réponse à la prise alimentaire. Jusqu'à 70% de la sécrétion d'insuline postprandiale chez les personnes en bonne santé est précisément due à l'effet des incrétines (Fig. 1) [1]. Chez les patients atteints de diabète de type 2, cet effet est significativement réduit (Fig.2).

Les incrétines qui jouent un rôle majeur dans la réponse insulinique à l'apport alimentaire sont le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP) et le peptide-1 de type glucagon (GLP-1).

L'ingestion d'aliments dans le tube digestif stimule rapidement la libération de GIP et de GLP-1, qui, en raison de leur action combinée:

Les incrétines peuvent également abaisser les niveaux glycémiques grâce à des mécanismes «sans insuline» en ralentissant la vidange gastrique et en réduisant la prise alimentaire.

Avec le diabète de type 2, la teneur en incrétines et leur effet sont réduits. Néanmoins, l’action des incrétines chez ces patients peut être rétablie par l’administration de médicaments exogènes [3]. Par conséquent, le résultat de l'élucidation du rôle des hormones gastro-intestinales (incrétines) dans la régulation du métabolisme des glucides a été la création d'une classe fondamentalement nouvelle de médicaments hypoglycémiants - les incrétinimétiques (Fig.3).

De nouvelles recommandations sur le choix des schémas thérapeutiques et des algorithmes pour maintenir le contrôle glycémique, présentées au Congrès de la Fédération internationale du diabète (Montréal, 18-23 octobre 2009), ont souligné l'importance des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et des agonistes du GLP-1. Les médicaments de ces groupes sont recommandés à presque toutes les étapes du traitement du diabète de type 2..

L'un des représentants de la classe des inhibiteurs de la DPP-4 est le médicament vildagliptine (Galvus®), enregistré en Russie en novembre 2008. La vildagliptine est utilisée chez les patients atteints de diabète de type 2 en monothérapie à une dose de 50 mg ou 100 mg par jour ou en association avec la metformine, médicaments sulfonylurées (PSM) ou insuline.

L'inhibition sélective et réversible de l'enzyme DPP-4 augmente la concentration de GIP et de GLP-1 endogènes, et prolonge également la période de leur présence dans le plasma. La vildagliptine augmente ainsi les effets physiologiques des deux hormones incrétines, améliorant la sécrétion d'insuline glucodépendante et diminuant la sécrétion accrue de glucagon. La réduction des niveaux excessifs de glucagon avec les repas entraîne à son tour une diminution de la résistance à l'insuline.

L'inhibition de la DPP-4 a été montrée après une dose unique de vildagliptine chez des volontaires sains et des doses multiples chez des patients atteints de diabète de type 2. De plus, la durée de l'inhibition était dose-dépendante. Des doses de 50 mg et 100 mg une fois par jour étaient également efficaces pour inhiber la DPP-4 pendant le repas de jour, mais la dose de 100 mg était plus efficace la nuit..

Des augmentations des taux de GLP-1 et de GIP ont été démontrées chez des patients diabétiques de type 2 qui ont reçu de la vildagliptine pendant 4 semaines; une augmentation des niveaux d'incrétines a été notée après les repas et à jeun. Des niveaux accrus ont été observés le jour et la nuit.

Le principal effet clinique du médicament est d'améliorer le contrôle glycémique, de réduire le niveau d'hémoglobine glyquée HbA1c (un indicateur intégral du contrôle du métabolisme des glucides pendant 2 à 3 mois). Cela permet à plus de patients d'atteindre les objectifs de traitement thérapeutique. Les effets de l'abaissement du taux de glycémie et d'HbA1c ont été étudiés à l'aide de différentes méthodes (glycémie à jeun et postprandiale, profil glycémique quotidien, production endogène de glucose). La vildagliptine a réduit la glycémie après un repas chez les patients diabétiques de type 2 en monothérapie et en association avec une sulfonylurée ou la metformine, le PSSP le plus couramment utilisé [1]. De plus, lors de la prise de vildagliptine (4 semaines) chez les patients atteints de diabète de type 2, il y a eu une diminution des triglycérides sériques..

Ainsi, nous pouvons parler de l'action multicomposant de la vildagliptine, qui comprend:

Plus de 20 000 patients ont participé à des essais cliniques sur la vildagliptine, tandis que 14 000 patients ont reçu le médicament directement. Toutes les études étaient contrôlées, multicentriques, en double aveugle, en groupes parallèles.

Vildagliptine versus rosiglitazone en monothérapie

Une comparaison a été faite de l'efficacité et de la tolérabilité du traitement par vildagliptine et rosiglitazone pendant 24 semaines de traitement [8]. Les patients inclus dans l'étude, qui n'avaient jamais reçu de traitement médicamenteux, avec une HbA1c initiale de 7,5 à 11,0% ont été randomisés pour recevoir un traitement par vildagliptine (50 mg ´ 2 fois / jour) ou rosiglitazone (8 mg ´ 1 fois par jour). L'étude a inclus 697 patients atteints de diabète de type 2 (vildagliptine n = 459; rosiglitazone n = 238). Le paramètre principal de l'étude était la dynamique de l'HbA1c: au départ et après 24 semaines. Paramètres secondaires de l'étude: dynamique de la glycémie à jeun, lipides plasmatiques à jeun, dynamique du poids corporel, incidence de l'œdème pendant le traitement.

Les résultats de l'étude ont montré une diminution significative du taux d'HbA1c par rapport aux valeurs initiales de -1,1% et -1,3% pour la vildagliptine et la rosiglitazone, respectivement (p 9%), une dynamique de diminution significativement plus grande dans les deux groupes de traitement a été montrée: -1,8% dans le groupe vildagliptine (valeur initiale de 10,0%) et -1,9% dans le groupe de traitement par rosiglitazone (valeur de base 9,9%). Dans le même temps, on a noté des statistiquement significatifs (p 30 U / jour) et ceux qui n'ont pas atteint un contrôle glycémique adéquat (HbA1c de base 7,5–11%). Le paramètre principal de cette étude était l'évaluation de l'efficacité de l'ajout de vildagliptine à l'insuline en termes d'effet sur la diminution de l'HbA1c par rapport à l'insuline en monothérapie (Fig.7).

Dans l'ensemble, l'ajout de vildagliptine à l'insuline a significativement réduit les taux d'HbA1c par rapport à la valeur initiale et à la monothérapie. La différence entre les groupes était de -0,3% (p = 0,01). Les patients du sous-groupe de plus de 65 ans ont également présenté une diminution significative et plus prononcée de la glycémie que dans le groupe vildagliptine + insuline: -0,7% HbA1c par rapport aux valeurs de base (p

M.B. Antsiferov, docteur en sciences médicales, professeur
L. G. Dorofeeva, docteur en sciences médicales

Dispensaire endocrinologique du Département de la santé, Moscou

Types de pilules antidiabétiques

Il existe six types d'antihyperglycémiants en comprimés, ainsi que leurs combinaisons prêtes à l'emploi, qui ne sont utilisés que pour le diabète de type 2:

Biguanides (metformine)

Les biguanides comprennent un médicament appelé metformine. Il est utilisé comme médicament hypoglycémiant depuis 1994. C'est l'un des deux antihyperglycémiants les plus couramment prescrits (l'autre est les sulfamides, voir ci-dessous). Il réduit le flux de glucose du foie dans la circulation sanguine et augmente également la sensibilité à l'insuline des tissus insulino-dépendants. Les comprimés contiennent 500, 850 ou 1000 mg du médicament. La dose initiale est de 1 table. (500, 850 ou 1000 mg). Après 10-15 jours, la dose du médicament est augmentée de 1 tableau. si nécessaire. La dose d'entretien est généralement de 1,7 g / jour, prescrite 1 à 2 fois par jour, et la dose maximale est de 2,55 à 3,0 g / jour. Il est généralement pris 2 fois par jour, mais il existe des médicaments à action prolongée qui sont pris une fois par jour. Il doit être pris avec ou après les repas. Il entre dans la chaîne de pharmacies sous différents noms donnés par les fabricants:

Bagomet (Argentine) - action prolongée, 850 mg / tab.

Glyformine (Gliformin) (Russie, JSC "Akrikhin") - 500, 850 et 1000 mg / tab.

Glucophage (France) - 500, 850 et 1000 mg / tab.

Glucophage Long (France) - action prolongée, 500 mg / tab..

Siofor (Allemagne) - 500, 850 et 1000 mg / tab.

Formétine (Formétine) (Russie, JSC "Pharmstandard-Tomskkhimpharm") -500, 850 et 1000 mg / tab.

En plus du fait que la metformine abaisse la glycémie, elle présente également les qualités positives suivantes:

Faible risque de développer une hypoglycémie

Réduit le niveau de mauvaises graisses sanguines qui prédisposent à l'athérosclérose

Favorise la perte de poids

Peut être combiné avec l'insuline et tout autre médicament hypoglycémiant, s'il n'est pas suffisamment efficace en soi

La metformine a également des effets (secondaires) indésirables qui doivent être discutés avec votre médecin s'il vous prescrit de la metformine:

Au début du rendez-vous, cela peut provoquer des diarrhées, des ballonnements, une perte d'appétit et des nausées. Ces phénomènes disparaissent progressivement, mais lorsqu'ils apparaissent, il est recommandé de réduire la dose prescrite pendant un certain temps jusqu'à ce que les effets secondaires indiqués disparaissent ou diminuent..

Il ne doit pas être pris en cas d'insuffisance rénale, d'insuffisance cardiaque ou pulmonaire sévère, de maladie hépatique. Le médicament doit être arrêté en cas de forte détérioration du métabolisme, qui nécessite une hospitalisation. En outre, il ne doit pas être pris avant une prochaine étude aux rayons X avec un produit de contraste contenant de l'iode..

Des cas de développement de coma (acide lactique) ont été décrits, lorsqu'il était prescrit sans tenir compte des contre-indications

Si vous abusez de l'alcool, prenez certains médicaments pour le cœur ou si vous avez 80 ans, la metformine n'est peut-être pas pour vous.

Avec l'utilisation à long terme de la metformine, il peut y avoir un manque de vitamine B 2, dont la manifestation doit être surveillée.

Glinides

Il existe deux glinides - le répaglinide (Novonorm) et le natéglinide (Starlix). Ces médicaments stimulent la production d'insuline par le pancréas. Ils sont particulièrement recommandés pour les personnes ayant une glycémie post-repas élevée et sont pris 3 fois par jour avant chacun des principaux repas. Cela n'a aucun sens de les combiner avec des sulfamides, car ils agissent de la même manière. En pharmacie, ils sont présentés sous les noms:

Starlix (Suisse / Italie, Novartis Pharma) - natéglinide 60 ou 120 mg / tab. En règle générale, le médicament est pris immédiatement avant les repas. L'intervalle de temps entre la prise du médicament et le repas ne doit pas dépasser 30 minutes. Lorsqu'il est utilisé comme seul antihyperglycémiant, la dose recommandée est de 120 mg 3 fois / jour. (avant le petit déjeuner, le déjeuner et le dîner). Si ce schéma posologique n'atteint pas l'effet souhaité, une dose unique peut être augmentée à 180 mg. La correction du schéma posologique est effectuée sur la base régulièrement, une fois tous les 3 mois, d'indicateurs déterminés d'HbA1c et de glycémie 1 à 2 heures après les repas. Peut être utilisé en association avec la metformine. Dans le cas de Starliks ​​rejoignant la metformine, il est prescrit à une dose de 120 mg 3 fois / jour. avant les repas principaux. Si, pendant le traitement par la metformine, la valeur de l'HbA1c s'approche de la cible, la dose de Starlix peut être réduite à 60 mg 3 fois / jour.

Novonorm (Danemark, société Novo-Nordisk) - répaglinide 0,5, 1,0 ou 2 mg / tab. La dose initiale est de 0,5 mg si le traitement avec des antihyperglycémiants en comprimés n'a pas été précédemment prescrit ou si le taux d'HbA est de 1 c Doses maximales: unique - 4 mg, tous les jours - 16 mg. Après avoir utilisé un autre antihyperglycémiant ou avec un taux d'HbA 1c ≥ 8%, la dose initiale recommandée est de 1 ou 2 mg avant chacun des principaux repas. Il est pris avant les repas principaux, généralement 3 à 4 fois par jour. Le moment optimal pour prendre le médicament est de 15 minutes avant un repas, mais peut être pris 30 minutes avant un repas ou juste avant un repas. Si un repas est sauté, le médicament n'est pas non plus pris et, inversement, avec un repas supplémentaire et le médicament doit être pris avant.

Contrairement à Starlix, Novonorm abaisse non seulement efficacement la glycémie après les repas, mais abaisse également la glycémie à jeun. En revanche, le natéglinide provoque dans une moindre mesure des réactions hypoglycémiques, mais son effet sur le taux d'HbA1c est également minime. Ils sont assez efficaces chez les patients diabétiques dits «naïfs» vis-à-vis des sulfamides. chez ceux qui n'ont jamais reçu de sulfamides.

En plus de l'effet hypoglycémiant, les glinides ont d'autres qualités positives:

Ne provoque pas de gain de poids.

Dans une moindre mesure que les sulfamides provoquent une hypoglycémie entre les repas et la nuit

Les effets indésirables des argiles comprennent:

Peut provoquer une hypoglycémie

Ne doit pas être pris pour certaines affections hépatiques

Les glinides peuvent être considérés comme un traitement de départ pour le DT2, en particulier chez les personnes présentant une augmentation isolée de la glycémie après les repas et des objectifs glycémiques avant les repas qui sont soutenus par un régime alimentaire et une activité physique adéquate. Les candidats au traitement par glinides peuvent être ceux qui ont peur de développer une hypoglycémie, en particulier les personnes âgées. Ils sont efficaces pour ceux qui mangent rarement pendant la journée (1 à 2 fois), mais mangent de grandes portions. Ils peuvent être utilisés pour l'allergie aux sulfamides, car ils ne leur appartiennent pas dans la structure chimique et le mécanisme d'action est le même.

L'effet hypoglycémiant des glinides dans son ensemble, estimé par le taux d'HbA 1 c, est de 0,7 à 1,5%. Les glinides peuvent également être prescrits en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants, bien sûr, à l'exception des sulfamides, avec lesquels ils agissent de manière similaire. Pour la même raison, il ne faut pas s'attendre à un effet de leur part chez ceux dont les sulfamides ont perdu leur effet ou chez ceux qui sont essentiellement insensibles aux sulfamides..

En général, le manque de glinides est la nécessité de doses multiples tout au long de la journée, le faible potentiel d'action pour réduire l'HbA 1 c et le coût élevé.

Glinides peut être prescrit en cas d'insuffisance rénale sans aucune limitation de dose. Chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique légère, les glinides sont prescrits sans restriction, mais leur métabolisme peut ralentir, ce qui renforce l'effet antihyperglycémiant des glinides et leur dose peut être réduite ou leur administration peut être nécessaire à de longs intervalles. Ils sont contre-indiqués en cas d'insuffisance hépatique sévère. Ils n'ont aucune restriction d'âge.

Parmi les effets indésirables observés lors de la prise de glinides, une hypoglycémie, une infection des voies respiratoires supérieures, une sinusite, des nausées, une diarrhée, une constipation, une arthralgie, une prise de poids et des maux de tête ont été notés..

Glitazones (pioglitazone)

Aujourd'hui, seule la pioglitazone est représentative de cette classe de médicaments. Il augmente la sensibilité à l'insuline des tissus insulinodépendants et réduit également la production de glucose par le foie. En plus d'abaisser la glycémie, la pioglitazone améliore également le métabolisme des graisses. Mais en même temps, il a également des propriétés négatives:

Provoque une prise de poids

Augmente le risque de développer une insuffisance cardiaque

Augmente le risque de développer des fractures

À la pharmacie, ce médicament peut être acheté sous les noms:

Actos (États-Unis, société "Eli Lilly")

Diaglitazon (Russie, JSC "Akrikhin")

Les comprimés de l'une quelconque des préparations ci-dessus contiennent 15, 30 et 45 mg de pioglitazone. Ils commencent à l'intérieur 1 fois / jour. indépendamment de l'apport alimentaire. En tant que seul médicament, il est prescrit aux personnes dont les valeurs cibles de glycémie n'ont pas été atteintes à l'aide d'un régime alimentaire et de l'exercice et la dose initiale dans ce cas est de 15 ou 30 mg 1 fois / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 45 mg / jour. Si d'autres antihyperglycémiants autres que la glitazone ne sont pas prescrits, la dose maximale est de 45 mg 1 fois / jour. Si la glitazone est associée à d'autres antihyperglycémiants (sulfonylurées ou metformine), la glitazone est prescrite à une dose de 15 mg ou 30 mg 1 fois / jour. Au début du traitement par la glitazone, la préparation de sulfamide hypoglycémiant / metformine peut être laissée inchangée et en cas de survenue d'une hypoglycémie, la dose de sulfanilamide / metformine doit être réduite. En association avec l'insuline, la glitazone est prescrite à une dose de 15 mg ou 30 mg 1 fois / jour. Au début du traitement par glitazone, la dose d'insuline peut rester inchangée. Avec le développement d'une hypoglycémie et une diminution de la glycémie inférieure à 5,5 mmol / l, la dose d'insuline peut être réduite de 10 à 25%. Lorsque la glitazone est associée à d'autres antihyperglycémiants, sa dose maximale est de 30 mg / jour. La glitazone peut être prescrite en cas d'insuffisance rénale.

Inhibiteurs de l'alpha glucosidase

Le mécanisme d'action de ces médicaments est qu'ils interfèrent avec la digestion des glucides, c'est-à-dire qu'ils ne leur permettent pas d'être convertis en glucose. Étant donné que seul le glucose peut être absorbé, après avoir pris des glucides avec ces médicaments, la glycémie après les repas n'augmente pas ou n'augmente pas, mais dans une moindre mesure. Ainsi, ces médicaments sont utiles lorsque les taux de glycémie n'atteignent pas les valeurs cibles après un repas. Évidemment, si une personne a pris du glucose ou des boissons sucrées (thé, coca-cola, bonbons, etc.), ces médicaments n'affectent en aucun cas l'augmentation de la glycémie. Le glucose n'a pas besoin d'être digéré! Mais si une personne a mangé des pommes de terre et pris en même temps ce médicament, la glycémie après avoir mangé augmentera moins. Ils sont particulièrement utiles dans le diabète de type 2 nouvellement diagnostiqué où la glycémie avant le repas se situe dans la plage cible et la glycémie après le repas est plus élevée. Peut être utilisé en association avec tout médicament hypoglycémiant. Leur principale action désagréable est associée à l'effet sur l'activité des intestins - ils provoquent une augmentation de la formation de gaz, de la diarrhée. C'est pourquoi ils ne doivent pas être pris avec la metformine, qui perturbe également les selles. Dans cette combinaison, la diarrhée et d'autres sensations très désagréables dans l'abdomen sont garanties. Les inhibiteurs de l'alpha glucosidase doivent également être évités pour les maladies intestinales. Cependant, ils ne provoquent pas d'hypoglycémie. En pharmacie, ils sont vendus sous les noms:

Glucobay (Allemagne, Bayer) - le nom pharmacologique du médicament Acarbose, 50 ou 100 mg dans un comprimé. La dose initiale est de 25 à 50 mg 3 fois / jour avec la prise d'aliments contenant des glucides. En cas d'efficacité insuffisante du traitement après 4 à 8 semaines de traitement, la dose peut être augmentée à 200 mg 3 fois / jour. La dose quotidienne maximale est de 600 mg. Dose quotidienne moyenne de 300 mg (2 comprimés de 50 mg ou 1 comprimé de 100 mg 3 fois / jour). Le comprimé doit être pris entier, sans mâcher, avec un peu d'eau, immédiatement avant les repas ou mâché avec la première portion.

Diastabol (Allemagne, Bayer) est le nom pharmacologique du médicament Miglitol, dans un comprimé de 50 ou 100 mg. La dose initiale est de 25 mg 3 fois par jour avec les repas; si nécessaire, la dose est augmentée à 50 mg 3 fois par jour avec un intervalle de 4-8 semaines; la dose maximale est de 100 mg 3 fois par jour. Il convient de noter que bien que le médicament ait été enregistré en Russie par BAYER AG en 1998 et qu'il soit présent dans les ouvrages de référence sur les médicaments russes (bien que sans indication du fabricant et sous la forme de "Miglitol"), dans la pratique clinique, il n'est pas réellement utilisé. Sur Internet russe, il est proposé à l'achat, mais les Sites n'indiquent généralement pas le fabricant, et si c'est le cas, ce n'est pas BAYER. Ainsi, une certaine prudence doit être exercée en ce qui concerne son utilisation en Russie..

Inhibiteurs DPP-4

Les inhibiteurs de la DPP-4 (IDDP-4) sont une toute nouvelle classe de médicaments hypoglycémiants qui sont utilisés dans le diabète de type 2 depuis 2006. En fait, ils n'ont, à eux seuls, aucun effet direct sur l'insuline et son effet sur l'organisme. Ces médicaments réduisent la dégradation dans l'organisme d'une substance comme le polypeptide 1 de type glucagon (GLP-1), qui est produit dans la paroi intestinale en réponse à la prise alimentaire. C'est parce qu'ils suppriment (inhibent) l'action de l'enzyme DPP-4, qui détruit le GLP-1. D'où leur nom - «inhibiteurs de la DPP-4».

À son tour, le GLP-1 stimule la sécrétion d'insuline, et comme sous l'influence de l'iDPP-4 il y en a plus dans le sang, cela explique l'effet hypoglycémiant de l'iDPP-4. L'effet hypoglycémiant du GLP-1 est encore renforcé par le fait qu'il inhibe la production de l'hormone glucagon, qui interfère avec l'action de l'insuline. Les inhibiteurs de la DPP-4 ne provoquent pas d'hypoglycémie, car ils cessent d'agir lorsque la glycémie est normalisée. Ils n'entraînent pas non plus de prise de poids et peuvent être prescrits avec tout médicament hypoglycémiant, à l'exception des agonistes injectables des récepteurs GLP-1 (voir ci-dessous), et seul Galvus (vildagliptine) peut être prescrit avec de l'insuline. Parmi les effets secondaires - ils provoquent une gêne dans l'abdomen, il n'est pas souhaitable de les prescrire pour certaines maladies du foie et des reins. Aujourd'hui, il existe trois classes de médicaments: la vildagliptine, la saxagliptine et la sitagliptine. Ils peuvent être achetés à la pharmacie sous les noms:

Galvus (Suisse, Novartis) - vildaglpitine, comprimés 50 mg. Galvus est pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire. La dose habituellement recommandée est de 50 mg ou 100 mg par jour. Mais dans le contexte du traitement à l'insuline - 100 mg / jour. La dose de 50 mg / jour doit être administrée en une seule prise le matin. Une dose de 100 mg / jour doit être administrée 50 mg 2 fois par jour, matin et soir. Lorsqu'il est associé à d'autres antihyperglycémiants en comprimés, la dose de Galvus est de 50 mg / jour le matin une fois. En cas d'insuffisance légère des fonctions rénale et hépatique, aucune correction du schéma posologique n'est nécessaire.

Onglyza (Grande-Bretagne, sociétés «Bristol-Myers» et «Astra Zeneca») - saxagliptine 2,5 et 5 mg / tab. Il est prescrit une fois par jour, quelle que soit la prise alimentaire ou en tant que médicament unique ou avec d'autres antihyperglycémiants en comprimés. Ne s'applique pas avec l'insuline.

Januvia (États-Unis, société «MSD») - sitagliptine 100 mg / tab., Prise une fois par jour, indépendamment de la prise alimentaire.

Sulfamides

Les sulfamides sont utilisés comme hypoglycémiants depuis très longtemps (depuis les années 1950) et sont les médicaments les plus couramment prescrits. Leur mécanisme d'action est qu'ils stimulent la production d'insuline par le pancréas. Cet effet a été découvert par hasard pendant la Seconde Guerre mondiale, lorsqu'ils étaient utilisés pour traiter les infections. Ils peuvent provoquer une hypoglycémie et contribuer également à la prise de poids. Actuellement, quatre classes de sulfamides sont produites (glibenclamide, gliclazide, glycidone et glimépiride), qui peuvent être achetées en pharmacie sous les noms:

Maninil 1,75 (Maninil 1,75) ou Maninil 3,5 (Maninil 3,5) (Allemagne, Berlin Chemie) - glibenclamide sous forme micronisée, 1,75 mg / table. ou 3,5 mg / table. respectivement. Le maninil sous forme micronisée est une forme de glibenclamide de haute technologie spécialement moulue, qui permet au médicament d'être absorbé plus rapidement.

La dose initiale du médicament Maninil 1,75 est de 1 / 2-1 comprimé 1 fois / jour. En cas d'efficacité insuffisante, la dose du médicament est progressivement augmentée jusqu'à ce que la dose quotidienne soit atteinte, ce qui maintient le niveau glycémique cible. La dose quotidienne moyenne est de 2 comprimés (3,5 mg). La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés (5,25 mg) et dans des cas exceptionnels - 4 comprimés (7 mg). S'il est nécessaire de prendre des doses plus élevées, ils passent au médicament Maninil 3.5. La dose initiale du médicament Maninil 3.5 est de 1 / 2-1 comprimé 1 fois / jour. Avec une efficacité insuffisante, la dose du médicament est progressivement augmentée. La dose quotidienne moyenne est de 3 comprimés (10,5 mg). La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés (14 mg).

Le médicament doit être pris avant les repas sans mâcher ni boire une petite quantité de liquide. Des doses quotidiennes du médicament, jusqu'à 2 comprimés, doivent généralement être prises 1 fois / jour. - le matin, avant le petit déjeuner. Des doses plus élevées sont divisées en réception matin et soir, c'est-à-dire prises 2 fois par jour. Si vous oubliez une dose du médicament, la pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle, tandis que la dose la plus élevée n'est pas autorisée..

Maninil 5 (Maninil 5) (Allemagne, Berlin Chemie,) - glibenclamide (non micronisé!) 5 mg / tab. La dose initiale de Maninil 5 est de 2,5 mg 1 fois / jour. L'effet hypoglycémiant de Maninil 5 se développe au bout de 2 heures et dure 12 heures En cas d'efficacité insuffisante, sous la surveillance d'un médecin, la dose du médicament est progressivement augmentée de 2,5 mg / jour. avec un intervalle de 3 à 5 jours jusqu'à ce que la dose quotidienne requise pour stabiliser le métabolisme des glucides soit atteinte. Augmentation de la dose de plus de 15 mg / jour. pratiquement pas accompagné d'une augmentation de l'effet antihyperglycémiant. Taux de fréquence d'administration du médicament Maninil 5 - 1-3 fois / jour Le médicament doit être pris 20-30 minutes avant les repas. Lors du passage à d'autres médicaments antihyperglycémiants ayant un mécanisme d'action similaire, Maninil 5 est prescrit selon le schéma ci-dessus et le médicament précédent est annulé. Lors du passage de la metformine, la dose quotidienne initiale est de 2,5 mg, si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée tous les 5-6 jours de 2,5 mg jusqu'à ce que la compensation soit obtenue. En l'absence de compensation dans les 4 à 6 semaines, il est nécessaire de décider de la conduite d'un traitement d'association avec des antihyperglycémiants en comprimés d'une classe différente ou de l'insuline (voir les algorithmes de traitement du DT2 ci-dessous). En cas de diminution insuffisante de la glycémie à jeun, la dose peut être divisée en 2 doses - le matin et le soir avec un intervalle de 12 heures (généralement 2 comprimés le matin et 1 table le soir).

Diabeton MV (D iabeton MR) (France, société Servier) est un médicament de gliclazide à libération modifiée (MB) 60 mg / table. La firme «Servier» est passée à la production du médicament à une dose de 60 mg / tab. au lieu de la dose précédemment produite de 30 mg / tab., et sa production a commencé en Russie (région de Moscou). Il est préférable de prendre le médicament au petit-déjeuner - de l'avaler entier sans le mâcher ni l'écraser. Le médicament est pris une fois par jour..

La dose initiale recommandée pour les adultes (y compris pour les personnes âgées ≥ 65 ans) est de 30 mg une fois par jour (1/2 comprimé à 60 mg). Dans le cas d'un contrôle adéquat du diabète, le médicament à cette dose peut être utilisé pour un traitement d'entretien. En cas de contrôle glycémique inadéquat, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée séquentiellement à 60, 90 ou 120 mg. Si vous oubliez une ou plusieurs doses du médicament, vous ne devez pas prendre une dose plus élevée à la dose suivante, la dose oubliée doit être prise le jour suivant.

L'augmentation de la dose est possible au plus tôt après 1 mois de traitement médicamenteux à la dose précédemment prescrite. Les exceptions sont les cas où la glycémie n'a pas diminué après 2 semaines de traitement. Dans de tels cas, la dose du médicament peut être augmentée 2 semaines après le début de l'administration. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 120 mg en 1 dose. 1 comprimé à libération modifiée de 60 mg équivaut à 2 comprimés à libération modifiée de 30 mg. La présence d'une encoche sur les comprimés de 60 mg vous permet de diviser le comprimé et de prendre une dose quotidienne de 30 mg (1/2 comprimé 60 mg) et, si nécessaire, 90 mg (1 comprimé 60 mg et 1/2 comprimé 60 mg). Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée.

Glidiab MV (G lydiab MR) (Russie, JSC «Akrikhin») - Gliclazide à libération modifiée (MV) 30 mg / tab. Les règles de prise et de dosage du médicament sont les mêmes que pour Diabeton MB.

Glurenorm (G lurenorm) (Boehringer Ingelheim) - glycidone 30 mg / table. Après avoir pris le médicament, l'effet hypoglycémiant se développe après 1-1,5 heures, l'action maximale est après 2-3 heures, la durée d'action est de 12 heures Le médicament est prescrit par voie orale à une dose initiale de 15 mg (1/2 comprimé) au petit-déjeuner, au début de la prise nourriture.

Amaryl (A maryl) (France, société Sanofi) - glimépiride 1, 2, 3 ou 4 mg / tab. Les comprimés doivent être pris entiers, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide (environ 1/2 tasse). La dose initiale du médicament est de 1 mg 1 fois / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à des intervalles de 1 à 2 semaines) dans l'ordre suivant: 1-2-3-4-6-8 mg par jour. La dose efficace du médicament ne dépasse pas, le plus souvent, 4 mg / jour. Dose supérieure à 6 mg / jour. rarement utilisé. La dose quotidienne est prescrite en 1 dose, en règle générale, immédiatement avant un petit-déjeuner complet ou, si la dose du matin n'a pas été prise, immédiatement avant le premier repas principal. Il n'y a pas de relation exacte entre les doses d'Amaril et d'autres antihyperglycémiants oraux. Lors du passage de ces médicaments à Amaryl, la dose quotidienne initiale recommandée de ce dernier est de 1 mg, même s'ils sont transférés à Amaryl à partir de la dose maximale d'un autre antihyperglycémiant oral. En cas de diabète sucré insuffisamment contrôlé lors de la prise de glimépiride ou de metformine aux doses quotidiennes maximales, un traitement par une association de ces deux médicaments peut être instauré. Dans ce cas, le traitement précédent par le glimépiride ou la metformine se poursuit aux mêmes doses, et l'apport supplémentaire de metformine ou de glimépiride commence par une faible dose, qui est ensuite titrée en fonction du niveau cible de contrôle métabolique, jusqu'à la dose quotidienne maximale..

Glemaz (G lemaz) (Argentine, société "QUIMICA MONTPELLIER") - glimépiride 4 mg / tab. Pour les instructions d'utilisation, voir Amaryl.

Glimépiride (G limepirid e) (Russie, JSC Pharmstandard-Leksredstva) - glimépiride 2, 3 et 4 mg / tab. Pour les instructions d'utilisation, voir Amaryl.

Diamerid (Russie, JSC "Akrikhin") - glimépiride 1, 2, 3 ou 4 mg / tab. Pour les instructions d'utilisation, voir Amaryl.

Préparations combinées de comprimés

Afin de réduire le nombre de comprimés pris, des combinaisons de deux antihyperglycémiants dans un comprimé ont été inventées. Il existe des combinaisons préférées de médicaments antidiabétiques. En particulier, il est aujourd'hui recommandé de prescrire la metformine comme antidiabétique de départ. En conséquence, c'est la metformine qui s'avère être, en règle générale, un médicament obligatoire pour le traitement combiné. Par conséquent, il est clair que les médicaments combinés modernes sont la metformine + un autre médicament hypoglycémiant. Ainsi, dans la pharmacie, vous pouvez acheter de la metformine en combinaison avec les médicaments suivants:

Metformine + Glibenclamide

Bagomet plus (Argentine, société "QUIMICA MONTPELLIER") - glibenclamide 2,5 / 5,0 mg + metformine 500 mg. Habituellement, la dose initiale est de 1 comprimé de Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg ou 500 mg / 5,0 mg 1 fois / jour. Si nécessaire, toutes les 1 à 2 semaines après le début du traitement, la dose du médicament est ajustée en fonction du taux de glucose dans le sang. Lors du remplacement de l'association thérapeutique précédente par la metformine et le glibenclamide, 1 à 2 comprimés de Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg ou 500 mg / 5 mg (selon la dose précédente) sont prescrits 2 fois par jour - le matin et le soir. La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés du médicament (500 mg / 2,5 mg ou 500 mg / 5 mg, soit 2 g de metformine / 20 mg de glibenclamide). Les comprimés doivent être pris avec les repas..

Glibomet (G libomet) (Allemagne, Berlin-Chemie) - glibenclamide 2,5 / 5,0 mg + metformine 400 mg. La dose initiale est de 1 à 3 comprimés / jour. avec une sélection progressive supplémentaire d'une dose efficace jusqu'à ce qu'une compensation stable de la maladie soit obtenue. Le régime optimal est de 2 fois / jour. (matin et soir) aux repas. Dose maximale 5 comprimés / jour.

Glucovance (France, société "MERCK SANTE") - glibenclamide 2,5 + metformine 500 mg. La dose initiale est de 1 comprimé / jour (2,5 mg / 500 mg ou 5 mg / 500 mg). Il est recommandé d'augmenter la dose de pas plus de 5 mg de glibenclamide / 500 mg de metformine par jour toutes les 2 semaines ou plus jusqu'à ce que la glycémie cible soit atteinte. La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés de Glukovans 5 mg / 500 mg ou 6 comprimés de Glukovans 2,5 mg / 500 mg. Schéma posologique pour des doses de 2,5 mg / 500 mg et 5 mg / 500 mg:

- 1 fois / jour, le matin au petit déjeuner - avec le rendez-vous de 1 comprimé par jour;

- 2 fois / jour, matin et soir - avec rendez-vous de 2 ou 4 comprimés par jour.

Schéma posologique pour la posologie 2,5 mg / 500 mg:

- 3 fois / jour, matin, après-midi et soir - au rendez-vous de 3, 5 ou 6 comprimés par jour.

Schéma posologique pour la posologie 5 mg / 500 mg:

- 3 fois / jour, matin, après-midi et soir - avec rendez-vous de 3 comprimés par jour.

Les comprimés doivent être pris avec les repas. Chaque dose du médicament doit être accompagnée d'un repas avec une teneur en glucides suffisamment élevée pour prévenir l'hypoglycémie. Remplacement d'un traitement d'association antérieur par la metformine et le glibenclamide: la dose initiale ne doit pas dépasser la dose quotidienne de glibenclamide (ou la dose équivalente d'un autre sulfamide hypoglycémiant) et de metformine, qui ont été précédemment prises. Chez les personnes âgées, la dose est déterminée en tenant compte de l'état de la fonction rénale, qui est régulièrement évalué au cours du traitement. La dose initiale pour eux ne doit pas dépasser 1 comprimé du médicament Glukovans 2,5 mg / 500 mg

Glukonorm (Russie, JSC Pharmstandard-Tomskkhimfarm) - glibenclamide 2,5 mg + metformine 400 mg. La dose initiale habituelle est de 1 comprimé de Gluconorm 2,5 mg / 400 mg par jour. Toutes les 1 à 2 semaines après le début du traitement, la dose du médicament est ajustée en fonction de la glycémie. Lors du remplacement de la thérapie d'association précédente par la metformine et le glibeklamide, 1 à 2 comprimés de Gluconorm sont prescrits, en fonction de la dose précédente de chaque composant. La dose quotidienne maximale est de 5 comprimés de Gluconorm.

Metformine + Gliclazide

Glimecomb (Russie, JSC Akrikhin) - gliclazide 40 mg + metformine 500 mg. Le médicament est pris par voie orale pendant ou immédiatement après un repas, généralement 2 fois par jour (matin et soir). La dose initiale est généralement de 1 à 3 comprimés / jour. avec une sélection progressive de la dose jusqu'à ce qu'une compensation stable de la maladie soit obtenue. La dose quotidienne maximale est de 5 comprimés

Metformine + Glimépiride

Amaryl M (Corée, Handok Pharmaceuticals) - metformine 500 mg + glimépiride 2 mg (la forme metformine 250 mg + glimépiride 1 mg est enregistrée en Russie, mais pas encore fournie). Il est recommandé de commencer à la dose efficace la plus faible et d'augmenter la dose en fonction de votre glycémie. Dans ce cas, une surveillance appropriée de la glycémie doit être effectuée. Le médicament doit être administré 1 ou 2 fois / jour, avant ou pendant les repas. En cas de transition d'un traitement combiné avec des comprimés de glimépiride et de metformine pris séparément, la dose d'Amaryl M ne doit pas dépasser les doses de glimépiride et de metformine que le patient recevait à ce moment-là..

Metformine + Vildagliptine

Galvus Met (Suisse, Novartis) - comprimés 50/500 mg, 50/850 mg et 50/1000 mg contenant 50 mg de vildagliptine + metformine 500, 850 ou 1000 mg. Lors de l'utilisation de Galvus Met, la dose quotidienne maximale recommandée de vildagliptine (100 mg) ne doit pas être dépassée. Pour réduire la gravité des effets secondaires du système digestif, caractéristiques de la metformine, Galvus Met est pris avec de la nourriture.

La dose initiale de Galvus Met en cas d'inefficacité du traitement par la vildagliptine seule: Le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un comprimé à la posologie de 50 mg / 500 mg 2 fois / jour, et après évaluation de l'effet thérapeutique, la dose peut être progressivement augmentée.

La dose initiale de Galvus Met lorsque le traitement par la metformine seule est inefficace: en fonction de la dose de metformine déjà prise, le traitement par Galvus Met peut être démarré avec un comprimé à la posologie de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg 2 fois / jour

La dose initiale de Galvus Met chez les patients ayant précédemment reçu un traitement d'association avec la vildagliptine et la metformine sous forme de comprimés séparés: en fonction des doses de vildagliptine ou de metformine déjà prises, le traitement par Galvus Met doit être instauré avec un comprimé aussi proche que possible de la posologie du traitement existant 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ou 50 mg / 1000 mg et titré par effet.

Galvus Met ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisance rénale. Lors de l'utilisation du médicament chez les patients de plus de 65 ans, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction rénale.

Metformine + Citagliptine

Janumet (USA, société "MSD") - comprimés 50/500 mg, 50/850 mg et 50/1000 mg Sitagliptine + Metformine. Il est recommandé d'administrer 2 fois par jour avec les repas, en commençant par la dose la plus faible et en augmentant progressivement (en titrant) jusqu'à efficace afin de minimiser les effets secondaires gastro-intestinaux de la metformine..

Si nécessaire, il est possible d'augmenter progressivement la dose à 120 mg / jour. Une augmentation supplémentaire de la dose n'entraîne généralement pas d'augmentation de l'effet. Si la dose quotidienne de Glurenorm ne dépasse pas 60 mg (2 comprimés), il peut être prescrit en 1 prise au petit-déjeuner. Lorsque le médicament est prescrit à une dose plus élevée, le meilleur effet est obtenu lorsque le médicament est prescrit 2 à 3 fois par jour. Dans ce cas, la dose la plus élevée doit être prise avec le petit-déjeuner. Bien que Glurenorm soit excrété dans les urines de manière insignifiante (5%) et soit généralement bien toléré dans les maladies rénales, le traitement d'un patient souffrant d'insuffisance rénale sévère doit être effectué sous étroite surveillance médicale..

Utilisation clinique de la vildagliptine, inhibiteur de la DPP-4, dans le diabète sucré de type 2

* Facteur d'impact pour 2018 selon le RSCI

La revue est incluse dans la liste des publications scientifiques évaluées par des pairs de la Commission supérieure d'attestation.

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Ces dernières années, l'étude du rôle des hormones dans le tractus gastro-intestinal dans la régulation de la sécrétion d'insuline et, par conséquent, dans la régulation de l'homéostasie du glucose dans le corps humain, a été d'un grand intérêt scientifique et pratique. Parmi ceux-ci, le rôle du peptide 1 de type glucagon (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP), appelés incrétines, est plus ou moins connu. Les incrétines sont des hormones du tractus gastro-intestinal, produites en réponse à la prise alimentaire et provoquant une stimulation de la sécrétion d'insuline. Et leur effet, conduisant à une augmentation de la sécrétion d'insuline dépendante du glucose par les cellules β du pancréas, a été appelé «effet incrétine» (Fig. 1).

Incrétines et mimétiques des incrétines (inhibiteurs de la DPP4 et agonistes du GLP1)

Bonne journée, lecteurs réguliers et invités du blog! Aujourd'hui, il y aura un article difficile sur les médicaments modernes qui sont déjà utilisés par les médecins du monde entier..
Que sont les incrétines et les mimétiques des incrétines, quels médicaments du groupe des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 et des agonistes du peptide 1 de type glucagon sont utilisés dans le traitement du diabète? Aujourd'hui, vous apprendrez ce que signifient ces mots longs et complexes et, surtout, comment appliquer les connaissances acquises..

Cet article se concentrera sur des médicaments complètement nouveaux - des analogues des inhibiteurs du peptide 1 de type glucagon (GLP1) et de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Ces médicaments ont été inventés dans le cadre d'études sur les hormones incrétines - celles qui sont directement impliquées dans la synthèse de l'insuline et l'utilisation du glucose dans le sang..

Incrétines et traitement du diabète de type 2

Pour commencer, je vais vous dire ce que sont les incrétines elles-mêmes, comme on les appelle aussi brièvement. Les incrétines sont des hormones qui sont libérées dans le tractus gastro-intestinal en réponse à la prise alimentaire, ce qui augmente les taux d'insuline dans le sang. Les incrétines comprennent deux hormones - le peptide 1 de type glucone (GLP-1) et le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP). Les récepteurs du GIP sont situés sur les cellules bêta du pancréas et les récepteurs du GLP-1 se trouvent dans divers organes.Par conséquent, en plus de stimuler la production d'insuline, l'activation des récepteurs du GLP-1 entraîne d'autres effets de cette hormone..

Voici les effets qui apparaissent à la suite des travaux du GLP-1:

  • Stimulation de la production d'insuline par les cellules bêta du pancréas.
  • Suppression de la production de glucagon par les cellules alpha du pancréas.
  • Ralentissement de la vidange de l'estomac.
  • Diminution de l'appétit et augmentation de la sensation de satiété.
  • Effet positif sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central.

Si tout est clair avec le premier et principal effet: plus d'insuline - moins de glucose, alors le second sera probablement plus difficile à comprendre pour vous. Le glucagon est une hormone pancréatique produite par les cellules alpha. Cette hormone est l'exact opposé de l'insuline. Le glucagon augmente la glycémie en le libérant du foie. N'oubliez pas que dans notre corps, dans le foie et les muscles, il existe de grandes réserves de glucose en tant que source d'énergie, sous forme de glycogène. En diminuant la production de glucagon, les incrétines réduisent non seulement la libération de glucose par le foie, mais augmentent à nouveau la synthèse de l'insuline.

Quel est l'effet bénéfique de la réduction de la vidange gastrique dans le traitement du diabète sucré? Le fait est que la majeure partie du glucose alimentaire est absorbée par l'intestin grêle. Par conséquent, si la nourriture pénètre dans les intestins en petites portions, la glycémie augmentera plus lentement et sans sauts soudains, ce qui est également un gros plus. Cela résout le problème de l'augmentation du glucose après avoir mangé (glycémie postprandiale).

L'intérêt d'une diminution de l'appétit et d'une satiété accrue dans le traitement du diabète de type 2 est généralement difficile à surestimer. Le GLP-1 agit directement sur les centres de faim et de satiété dans l'hypothalamus. C'est donc aussi un gros plus. Et les effets positifs sur le cœur et le système nerveux sont juste à l'étude, et il n'y a que des modèles expérimentaux, mais je suis sûr que dans un proche avenir, nous en apprendrons davantage sur ces effets..

En plus de ces effets, des expériences ont montré que le GLP-1 stimule la régénération et la croissance de nouvelles cellules pancréatiques et bloque la destruction des cellules bêta. Ainsi, cette hormone protège le pancréas de l'épuisement et aide à augmenter la masse des cellules bêta..

Quant à ce qui nous empêche d'utiliser ces hormones comme médicament? Ce seraient des médicaments presque idéaux, car ils seraient identiques aux hormones humaines. Mais la difficulté réside dans le fait que le GLP-1 et le GIP sont très rapidement détruits (GLP-1 en 2 minutes, et GIP en 6 minutes) par l'enzyme de type 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Mais les scientifiques ont trouvé une issue.

Aujourd'hui, il existe deux groupes de médicaments dans le monde qui sont en quelque sorte associés aux incrétines (puisque le GLP-1 a plus d'effets positifs que le GIP, il était économiquement rentable de travailler avec le GLP-1).

  1. Médicaments imitant les effets du GLP-1 humain.
  2. Médicaments qui bloquent l'action de l'enzyme DPP-4, prolongeant ainsi l'action de leur hormone.

Analogues du GLP-1 dans le traitement du diabète sucré de type 2

Actuellement, il existe deux préparations d'analogues du GLP-1 sur le marché russe - Bayette (exénatide) et Victoza (liraglutide). Ces médicaments sont des analogues synthétiques du GLP-1 humain, mais la durée d'action est beaucoup plus longue. Ils ont absolument tous les effets de l'hormone humaine, dont j'ai parlé plus haut. C'est sans aucun doute un plus. En outre, les avantages comprennent une diminution du poids corporel de 4 kg en moyenne en 6 à 12 mois. et une diminution de l'hémoglobine glyquée d'une moyenne de 0,8 à 1,8%. Qu'est-ce que l'hémoglobine glyquée et pourquoi vous devez la contrôler, vous pouvez le découvrir en lisant l'article "Hémoglobine glyquée: comment faire un don?".

Les inconvénients comprennent:

  • Uniquement administration sous-cutanée, c'est-à-dire pas de formes de comprimés.
  • La concentration de GLP-1 peut être multipliée par 5, ce qui augmente le risque de conditions hypoglycémiques.
  • Les effets du seul GLP-1 sont augmentés, le médicament n'affecte pas le GIP.
  • Dans 30 à 40%, des effets secondaires sous forme de nausées, des vomissements peuvent être observés, mais ils sont transitoires..

Byetta est disponible en stylos seringues jetables (par analogie avec les stylos à insuline) à une dose de 250 mcg dans 1 mg. Les stylos sont disponibles en volumes de 1,2 et 2,4 ml. Un paquet contient un stylo. Le traitement du diabète sucré commence par une dose de 5 mcg 2 fois par jour pendant 1 mois pour améliorer la tolérance, puis, si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mcg 2 fois par jour. Une augmentation supplémentaire de la dose n'améliore pas l'effet du médicament, mais augmente le nombre d'effets secondaires.

L'injection de Byeta est effectuée une heure avant le petit-déjeuner et le dîner, elle ne peut pas être effectuée après les repas. Si l'injection est manquée, la suivante est effectuée à l'heure fixée selon le calendrier. L'injection est administrée par voie sous-cutanée dans la cuisse, l'abdomen ou l'épaule. Il ne peut pas être administré par voie intramusculaire ou intraveineuse..

Conservez le médicament dans un endroit sombre et frais, c'est-à-dire sur la porte du réfrigérateur, ne congelez pas. Le stylo seringue doit être conservé au réfrigérateur après chaque injection. Après 30 jours, le stylo seringue avec Byeta est jeté, même si le médicament y reste, car après ce temps, le médicament est partiellement détruit et n'a pas l'effet souhaité. Ne conservez pas le médicament utilisé avec l'aiguille attachée, c'est-à-dire qu'après chaque utilisation, l'aiguille doit être dévissée et jetée, et en mettre une nouvelle avant une nouvelle injection..

Byeta peut être associé à d'autres médicaments hypoglycémiants. Si le médicament est associé à des préparations de sulfonylurée (maninil, diabéton, etc.), leur dose doit être réduite pour éviter le développement d'une hypoglycémie. Il existe un article séparé sur l'hypoglycémie, je vous recommande donc de suivre le lien et d'étudier si vous ne l'avez pas déjà fait. Si Byetta est utilisé en association avec la metformine, les doses de metformine ne changent pas, car l'hypoglycémie dans ce cas est peu probable..

Victoza est également disponible en stylos seringues à une dose de 6 mg dans 1 ml. Le volume du stylo est de 3 ml. Vendu en 1, 2 ou 3 stylos par paquet. Le stockage et l'utilisation d'un stylo sont similaires à ceux de Baet. Le traitement du diabète sucré avec Viktoza est effectué une fois par jour à la même heure, que le patient peut choisir, quel que soit le repas. Le médicament est injecté par voie sous-cutanée dans la cuisse, l'abdomen ou l'épaule. Il ne peut pas non plus être utilisé pour une administration intramusculaire et intraveineuse..

La dose initiale de Victoza est de 0,6 mg par jour. Après 1 semaine, vous pouvez déjà augmenter progressivement la dose à 1,2 mg. La dose maximale est de 1,8 mg, qui peut être débutée 1 semaine après avoir augmenté la dose à 1,2 mg. Il n'est pas recommandé d'administrer le médicament au-dessus de cette dose. Par analogie avec Byeta, Victoza peut être utilisé avec d'autres médicaments hypoglycémiants..

Et maintenant sur la chose la plus importante - sur le prix et la disponibilité des deux médicaments. Ce groupe de médicaments ne figure ni dans la liste fédérale ni dans la liste régionale des médicaments subventionnés pour le traitement des patients diabétiques. Par conséquent, ces médicaments devront être achetés pour leur propre argent. Pour être honnête, ces médicaments ne sont pas bon marché. Le prix dépend de la dose du médicament administré et de l'emballage. Par exemple, 1,2 mg de Byetta contient 60 doses du médicament. Ce montant est suffisant pour 1 mois. à condition que la dose quotidienne prescrite soit de 5 mcg. Dans ce cas, le médicament vous coûtera en moyenne 4600 roubles par mois. S'il s'agit de Victoza, avec une dose quotidienne minimale de 6 mg, le médicament coûtera 3400 roubles par mois.

Inhibiteurs de la DPP-4 dans le traitement du diabète sucré de type 2

Comme je l'ai dit ci-dessus, l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) décompose les hormones incrétines. Par conséquent, les scientifiques ont décidé de bloquer cette enzyme, ce qui prolonge l'action physiologique de leurs propres hormones. Le grand avantage de ce groupe de médicaments est une augmentation des deux hormones - GLP-1 et GIP, ce qui renforce l'effet du médicament. En outre, un point positif est le fait qu'une augmentation de ces hormones ne se produit pas plus de 2 fois dans la gamme physiologique, ce qui exclut complètement la survenue de réactions hypoglycémiques..

La méthode d'administration de ces médicaments peut également être considérée comme un plus - ce sont des comprimés et non des injections. Il n'y a pratiquement pas d'effets secondaires des inhibiteurs de la DPP-4, car les hormones augmentent dans les limites physiologiques, comme si c'était chez une personne en bonne santé. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs, le taux d'hémoglobine glyquée diminue de 0,5 à 1,8%. Mais ces médicaments n'ont pratiquement aucun effet sur le poids corporel..

Aujourd'hui, il existe trois médicaments sur le marché russe - Galvus (vildagliptine), Januvia (sitagliptine), Ongliza (saxagliptine).

Januvia est le tout premier médicament de ce groupe, qui a commencé à être utilisé d'abord aux États-Unis, puis dans le monde entier. Ce médicament peut être utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants et même l'insuline. Januvia bloque l'enzyme pendant 24 heures, prend effet dans les 30 minutes suivant l'ingestion.

Disponible en comprimés aux dosages de 25, 50 et 100 mg. La dose recommandée est de 100 mg par jour (1 fois par jour), vous pouvez la prendre avec ou sans nourriture. En cas d'insuffisance rénale, la dose du médicament est réduite à 25 ou 50 mg.

L'effet de l'utilisation peut être vu dès le premier mois d'utilisation, la glycémie à jeun et postprandiale diminuant.

Pour la commodité de la thérapie combinée, Yanuvia est produit sous la forme d'un médicament combiné avec la metformine - Yanumet. Disponible en deux doses: 50 mg de Januvia + 500 mg de metformine et 50 mg de Januvia + 1000 mg de metformine. Sous cette forme, les comprimés sont pris 2 fois par jour..

Galvus est également membre du groupe des inhibiteurs de la DPP-4. Il est pris avec ou sans nourriture. La dose initiale de Galvus est de 50 mg une fois par jour, si nécessaire, la dose est augmentée à 100 mg, mais l'apport est distribué à 50 mg 2 fois par jour.

Galvus est également utilisé en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants. Par conséquent, il existe un médicament combiné tel que Galvusmet, qui contient également de la metformine. Il existe des comprimés avec 500, 850 et 1000 mg de metformine, la dose de Galvus reste à 50 mg.

En règle générale, une combinaison de médicaments est prescrite lorsque la monothérapie est inefficace. Dans le cas de Galvusmet, le médicament est pris 2 fois par jour. En association avec d'autres médicaments, Galvus n'est pris qu'une fois par jour.

En cas de dysfonctionnement rénal léger, la dose du médicament peut rester inchangée. Lors de la comparaison des deux préparations Januvia et Galvus, des modifications identiques de l'hémoglobine glyquée, de la glycémie postprandiale (sucre après les repas) et de la glycémie à jeun ont été observées..

Onglisa est le dernier médicament du groupe des inhibiteurs de la DPP-4 à être découvert. Le médicament est produit en comprimés de 2,5 et 5 mg. Il est pris indépendamment du repas une fois par jour. Il est également utilisé en monothérapie et en association avec d'autres antihyperglycémiants. Mais jusqu'à présent, il n'y a pas de médicament d'association avec la metformine, comme cela se fait dans le cas de Januvia ou Galvus..

En cas d'insuffisance rénale légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire, en cas de stades modérés et sévères, la dose du médicament est réduite de 2 fois. Par rapport à Yanuvia et Galvus, il n'y avait pas non plus de différences évidentes et significatives, que ce soit en termes d'efficacité ou de fréquence des effets secondaires. Par conséquent, le choix du médicament dépend du prix et de l'expérience du médecin avec ce médicament..

Ces médicaments, malheureusement, ne sont pas inclus dans la liste fédérale des médicaments subventionnés, mais dans certaines régions, il est possible de prescrire ces médicaments aux patients à partir du registre régional au détriment du budget local. Par conséquent, encore une fois, ces médicaments doivent être achetés avec leur propre argent..

En termes de prix, ces médicaments ne diffèrent pas beaucoup non plus. Par exemple, pour le traitement du diabète avec Yanuvia à une dose de 100 mg, vous devrez dépenser en moyenne 2200 à 2400 roubles. Et Galvus à une dose de 50 mg vous coûtera entre 800 et 900 roubles par mois. Onglisa 5 mg coûte 1700 roubles par mois. Les prix sont purement indicatifs, j'ai pris des magasins en ligne.

À qui ces groupes de médicaments sont-ils prescrits? Les médicaments de ces deux groupes peuvent être prescrits dès le début de la maladie, pour ceux qui peuvent se le permettre, bien sûr. Il est particulièrement important à ce moment de maintenir, voire d'augmenter le pool de cellules bêta du pancréas, le diabète sera alors bien compensé pendant longtemps et ne nécessitera pas d'administration d'insuline.

Le nombre de médicaments prescrits simultanément pour la détection du diabète sucré dépend du taux d'hémoglobine glyquée.

C'est tout pour moi. Cela s'est avéré beaucoup, je ne sais même pas si vous pouvez le maîtriser. Mais je sais qu'il y a des gens parmi les lecteurs qui reçoivent déjà ces médicaments. Par conséquent, je vous demande de partager vos impressions sur le médicament. Je pense qu'il sera utile de le découvrir pour ceux qui envisagent encore de passer ou non à un nouveau traitement..

Et rappelez-vous que malgré les médicaments les plus efficaces, la normalisation de la nutrition dans le diabète joue un rôle majeur en conjonction avec une activité physique régulière..

Voulez-vous en savoir plus sur le traitement du diabète sucré de type 2, quels groupes de médicaments existe-t-il, dans quels cas ils sont prescrits et plus sur l'insuline pour les diabétiques de type 2? Ensuite, ma conférence vidéo de 4 heures sur les médicaments contre le diabète sera utile. En savoir plus sur cette conférence sur une page séparée..

Avec chaleur et soin, l'endocrinologue Lebedeva Dilyara Ilgizovna

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